6 h-benzo [c] chromen-6-one衍生品作为选择性ERbeta受体激动剂。

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太阳W, Cama LD、Birzin ET的斗士,Locco L,莫斯利R,哈蒙德毫升,Rohrer SP

6 h-benzo [c] chromen-6-one衍生品作为选择性ERbeta受体激动剂。

地中海Bioorg化学。2006年3月15日,16 (6):1468 - 72。Epub 2006年1月18日。

PubMed ID
16412638 (在PubMed
]
文摘

一系列6 h-benzo [c] chromen-6-one和6 h-benzo [c] chromene衍生品准备,和亲和力和选择性ERalpha ERbeta测量。许多类似物被发现是有效的和选择性ERbeta受体激动剂。双羟基位置3和8是必不可少的活动在一个HTRF共激活剂招聘分析。额外的修改在苯基环导致化合物ERbeta < 10 nm效力,> 100倍ERalpha选择性。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
雌二醇 雌激素受体α 集成电路50 (nM) 1.35 N /一个 N /一个 细节
雌二醇 雌激素受体β 集成电路50 (nM) 1.2 N /一个 N /一个 细节