虚拟和生物分子筛选齐聚GPR30的选择性受体激动剂。
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Bologa CG, Revankar厘米,年轻的SM,爱德华兹BS, Arterburn JB,凯瑟列夫,帕克,Tkachenko SE, Savchuck NP, Sklar洛杉矶,电脑TI, Prossnitz ER
虚拟和生物分子筛选齐聚GPR30的选择性受体激动剂。
4月Nat化学杂志。2006;2(4):207 - 12所示。Epub 2006 3月5。
- PubMed ID
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16520733 (在PubMed]
- 文摘
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雌激素是一种激素的发展,关键众多人体组织的正常生理和病理生理学。雌激素的影响历来仅仅归因于雌激素受体α(ERalpha)和最近ERbeta,可溶性的成员,核ligand-activated转录因子家族。我们最近发现,seven-transmembrane G protein-coupled受体GPR30结合雌激素高亲和力和内质网驻留在激活多种细胞内信号通路。区分的功能ERalpha或ERbeta GPR30,我们使用一个虚拟和生物分子筛选分离化合物选择性地绑定到GPR30。在这里,我们描述了识别第一个GPR30-specific受体激动剂,g - 1(1)级,能够在复杂环境中激活GPR30的古典和新雌激素受体。化合物的开发特定于雌激素受体家族成员提供的机会来增加我们的理解这些受体及其贡献雌激素生物。