选择性雌激素受体beta-subtype tetrahydrofluorenones:使用融合作为苯酚bioisostere吡唑。

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孟Wilkening RR、拉特克利夫RW、油炸AK, D,太阳W, Colwell L,兰伯特年代,Greenlee M,尼尔森,谢尔,Mojena M, Tudela C,弗里施K,陈W, Birzin ET, Rohrer SP,哈蒙德毫升

选择性雌激素受体beta-subtype tetrahydrofluorenones:使用融合作为苯酚bioisostere吡唑。

Bioorg地中海化学。2006年8月1;16 (15):3896 - 901。2006年5月30日Epub。

PubMed ID
16730987 (在PubMed
]
文摘

合成了一系列的融合吡唑tetrahydrofluorenone强有力的类似物,ERbeta亚型选择性配体。类似物具有subnanomolar ERbeta绑定,大于100倍ERbeta-selectivity,口服生物利用度报告。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
雌二醇 雌激素受体α 集成电路50 (nM) 1.3 N /一个 N /一个 细节
雌二醇 雌激素受体β 集成电路50 (nM) 1.2 N /一个 N /一个 细节