Triazolo-tetrahydrofluorenones选择性雌激素受体β受体激动剂。

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帕克DL Jr,孟D,拉特克利夫RW, Wilkening RR, Sperbeck DM, Greenlee ML, Colwell低频,兰伯特年代,Birzin ET,弗里施K, Rohrer SP,尼尔森,谢尔AG,哈蒙德毫升

Triazolo-tetrahydrofluorenones选择性雌激素受体β受体激动剂。

地中海Bioorg化学。2006年9月1;16 (17):4652 - 6。Epub 2006年6月13日。

PubMed ID
16777408 (在PubMed
]
文摘

几个tetrahydrofluorenones三唑融合在C7-C8显示高水平的ERbeta-selectivity ERbeta-agonists和被发现是有效。类他们展示改进在大鼠口服生物利用度7-hydroxy-tetrahydrofluorenones的父类。最选择性受体激动剂显示5.7 nM ERbeta选择性亲和力和333倍。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
雌二醇 雌激素受体α 集成电路50 (nM) 1.3 N /一个 N /一个 细节
雌二醇 雌激素受体β 集成电路50 (nM) 1.1 N /一个 N /一个 细节