设计、合成和雌激素活性的一种新颖的雌激素受体调节剂——混合结构的17个beta雌二醇和维生素E在海马神经元。
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毛赵L,金C、Z, Gopinathan MB, RD出版K·布
设计、合成和雌激素活性的一种新颖的雌激素受体调节剂——混合结构的17个beta雌二醇和维生素E在海马神经元。
J地中海化学。2007年9月6日,50 (18):4471 - 81。Epub 2007年8月14日。
- PubMed ID
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17696335 (在PubMed]
- 文摘
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我们最近发现,这里182780(1),雌激素受体(ER)的拮抗物端依赖扩散在生殖组织,作为一种雌激素受体激动剂在初级神经元。本研究调查了1神经元的受体激动剂性能是否可以翻译成结构类似物。7α- [(4 r, 8 r) 4、8, 12-trimethyltridecyl] estra-1, 3, 5-trien-3, 17 beta-diol(2),混合结构的17个beta雌二醇和维生素E,合成和发现ERalpha和ERbeta绑定。体外分析表明,2是在激活神经保护和有效的分子机制与雌激素受体激动剂相关活动主要鼠海马神经元。集体,数据支持一种雌激素受体激动剂2行动与1的初级神经元,证实雌激素1神经元的活动不是一个独特的现象。这些结果支持brain-selective ER调制器的发展,与潜在的作为一个有效的和安全的雌激素替代防止阿尔茨海默氏症和绝经后妇女的认知能力下降。