承诺为核受体配体:核心结构设计和合成新颖的基于二苯胺骨架的雌激素受体配体。

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太K,千叶Y,小川T, Endo Y

承诺为核受体配体:核心结构设计和合成新颖的基于二苯胺骨架的雌激素受体配体。

地中海Bioorg化学。2008年9月15日,18 (18):5050 - 3。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.08.004。Epub 2008年8月6日。

PubMed ID
18760603 (在PubMed
]
文摘

小说diphenylamine-type雌激素受体配体的设计合成,及其生物活性评价通过绑定化验雌激素receptor-alpha和β细胞增殖试验使用MCF-7细胞。化合物4 f, 11, 12 c, 8显示温和的雌激素的活动。我们建议二苯胺骨架可能是特权结构不同的核受体配体,包括RAR, RXR,基于“增大化现实”技术的配体。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
雌二醇 雌激素受体α 集成电路50 (nM) 4 N /一个 N /一个 细节
雌二醇 雌激素受体β 集成电路50 (nM) 4 N /一个 N /一个 细节