Bibenzyl——stilbene-core化合物与非极性取代基原子链接器选择性雌激素受体β的配体。
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Waibel M, De旧金山M, Stossi F,黄铁矿KJ,卡尔森KE, Katzenellenbogen BS, Katzenellenbogen农协
Bibenzyl——stilbene-core化合物与非极性取代基原子链接器选择性雌激素受体β的配体。
欧元J地中海化学。2009年9月,44 (9):3412 - 24。doi: 10.1016 / j.ejmech.2009.02.006。Epub 2009 2月20。
- PubMed ID
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19286283 (在PubMed]
- 文摘
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一系列结构简单bibenzyl-diol和stilbene-diol核心分子,知名hexestrol和己烯雌酚的结构类似物非甾体雌激素,准备和评估是雌激素受体(ER) subtype-selective配体。ERalpha和ERbeta绑定的分析表明,特定的替换模式产生约束力的亲和力,> 100倍ERbeta选择性。当细胞基因转录的进一步调查分析,一些分子显示同样高的相对转录效力选择性ERbeta。有趣的是,最ERbeta-selective分子是那些轴承内部非极性取代基的碳原子。这些化合物应该有用的调查确定ERbeta的生理作用,并可能导致更多的选择性,从而更安全的药物的发展。