合成和评价aryl-substituted diarylpropionitriles,雌激素受体β选择性配体,如正电子发射层析成像代理人。
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卡尔森KE,月球BS, Katzenellenbogen是的,崔TH, DY,金正日司法院,郑GJ, Koh HY,李KC, G
合成和评价aryl-substituted diarylpropionitriles,雌激素受体β选择性配体,如正电子发射层析成像代理人。
Bioorg医疗化学。2009年5月1日,17 (9):3479 - 88。doi: 10.1016 / j.bmc.2009.02.064。Epub 2009年3月9日。
- PubMed ID
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19359182 (在PubMed]
- 文摘
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我们已经调查halogen-substituted非甾体雌激素与雌激素受体β选择性亲和力(ERbeta可能用于成像的水平ER-subtype正电子发射断层扫描(PET)在乳腺肿瘤。1基于diarylpropionitrile (DPN),复合此前报道说,有一个72倍ERbeta约束力的选择性,我们开发了一系列DPN类似物有甲基、羟基、和卤素取代基,包括fluoroethyl和fluoropropyl组。在竞争激烈的放射绑定化验与(3)H雌二醇,所有这些DPN类似物显示高ERbeta / ERalpha选择性;而选择性不同,在某些情况下,达到将近300倍(RBA: ERalpha, 0.023%;ERbeta, 6.25%)。绝对ERbeta绑定相似,然而,并不足以值得进一步考虑开发这些配体作为PET显像剂。