选择性和有效的对雌激素受体β受体激动剂来自水杨醛肟的分子改良。
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贝尔蒂尼年代,德Cupertinis Granchi C, Bargagli B, Tuccinardi T, Martinelli,马基群落M,冈瑟JR,卡尔森KE, Katzenellenbogen是的,Minutolo F
选择性和有效的对雌激素受体β受体激动剂来自水杨醛肟的分子改良。
欧元J地中海化学。2011年6月,46 (6):2453 - 62。doi: 10.1016 / j.ejmech.2011.03.030。Epub 2011年3月23日。
- PubMed ID
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21481497 (在PubMed]
- 文摘
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继续努力改善亚型选择性和雌激素受体β受体激动剂效力(ERbeta)配体,我们设计并开发了一个迄今为止未知的结构系列获得的分子改良monoaryl-substituted水杨醛肟(Salaldox B)。本系列中最有趣的化合物(2 c, d)显示显著ERbeta-binding亲和力高,Ki值达到sub-nanomolar范围(Ki = 0.38 nM为2 d 2 c和0.57 nM),并有很高的水平ERbeta-subtype选择性。两种化合物显示出强大的完整兴奋剂字符ERbeta (EC50 = 0.23 nM为2 d 2 c和1.3 nM)。此外,2 d显示了非凡的功能亚型选择性β/α转录能力比50倍高于雌二醇。