中性组胺h1受体拮抗剂的合成及药理鉴定。
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戈沃尼M，巴克RA，范德韦特林I，斯密特MJ，门格WM，蒂莫曼H，埃尔兹S，舒纳克W，勒尔斯R
中性组胺h1受体拮抗剂的合成及药理鉴定。
中华医学化学杂志2003 12月18日;46(26):5812-24。
- PubMed ID
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14667234 (PubMed视图］
- 摘要
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在本研究中，我们通过放射性配基置换研究筛选新合成必威国际app的与H(1)R激动剂在结构上相关的配体，并通过执行NF-kappaB驱动的报告基因测定(允许检测激动反应和反激动反应)来评估其功能活性，以寻找人组胺H(1)受体(H(1)R)的中性拮抗剂。从H(1)R，组胺的内源性激动剂出发，我们合成并测试了各种类似物，最终鉴定出几个具有部分反激动性质的化合物和两个中性H(1)受体拮抗剂，即2-[2-(4,4-二苯丁基)- 1h -咪唑-4-基]乙胺(histabudifen, 18d) (pK(i) = 5.8， α = 0.02)和2-[2-(5,5-二苯戊基)- 1h -咪唑-4-基]乙胺(histapendifen, 18e) (pK(i) = 5.9， α = -0.09)。