血管紧张素ⅱ1型受体(AT1)选择性nonpeptidic拮抗剂——一个视角。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

奈克P, Murumkar P, Giridhar R,亚达夫先生

血管紧张素ⅱ1型受体(AT1)选择性nonpeptidic拮抗剂——一个视角。

地中海Bioorg化学。2010年12月15日,18 (24):8418 - 56。doi: 10.1016 / j.bmc.2010.10.043。Epub 2010年11月9日。

PubMed ID

21071232 (在PubMed

]

文摘

高血压是人类发病率和死亡率的主要风险因素通过影响靶器官如心脏、大脑和肾脏。更密集的治疗的有效控制血压显著降低发病率和死亡率。肾素血管紧张素系统(RAS)是一个协调的荷尔蒙的调节血压的主要临床重要性。RAS的主要效应肽是血管紧张素ⅱ,绑定到一个行为的两个主要的血管紧张素ⅱ受体(1)和(2)。血管紧张素ⅱ在(1)受体介导的绝大多数生物有害的行为。Nonpeptidic血管紧张素ⅱ((1))拮抗剂是最具体的手段阻止肾素血管紧张素酶级联目前可用。多数在(1)拮抗剂是基于修改的洛沙坦结构,第一临床用于(1)拮抗剂。文献综述,全面展示在(1)受体拮抗剂。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
坎地沙坦cilexetil	1型血管紧张素ⅱ受体	集成电路50 (nM)	110年	N /一个	N /一个	细节
Forasartan	1型血管紧张素ⅱ受体	集成电路50 (nM)	6.9	N /一个	N /一个	细节
Irbesartan	1型血管紧张素ⅱ受体	集成电路50 (nM)	20.8	N /一个	N /一个	细节