新1 - (heterocyclylalkyl) 4 - (propionanilido) 4-piperidinyl甲酯和二甲基醚止痛剂。

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巴格利小托马斯·SA Rudo FG,斯宾塞,Doorley BM, Ossipov MH, Jerussi TP, Benvenga MJ,丁T

新1 - (heterocyclylalkyl) 4 - (propionanilido) 4-piperidinyl甲酯和二甲基醚止痛剂。

J地中海化学。1991年2月,34 (2):827 - 41。

PubMed ID

1847432 (在PubMed

]

文摘

一系列新的1 - (heterocyclyalkyl) 4 - (propionanilido) 4-piperidinyl甲基酯和亚甲基甲基醚合成和药物评估。在小鼠抗,大多数化合物表现出一种镇痛(ED50小于1毫克/公斤)优于吗啡。这些研究显示药理容纳更多的结构多样化和笨重的芳环系统比相应的组件被arylethyl组的甲酯(卡芬太尼,2)和亚甲基甲基醚(3和alfentanil舒芬太尼,4)4-propionanilido止痛剂。化合物9(甲基1 - [2 - (1 h-pyrazol-1-yl)乙基]4 - [(1-oxopropyl) phenylamino] 4 - piperidinecarboxylate),表现出明显的mu-opioid受体亲和力,是一个更有效和速效止痛剂,比alfentanil呼吸抑郁大鼠。另一方面,phthalimides 57和57个b,这对阿片受体表现出微不足道的亲和力与疼痛的传播的中介(即有关。、μ-卡帕和delta-subtypes),显示所有镇痛效应镇痛功效测试。此外,而57 b,临床阿片类药物相比,显示出优越的恢复运动协调后重新扶正反射从完全麻醉剂量在老鼠rotorod测试中,57心血管功能的显示更少抑郁supraanalgesic isoflurane-anesthetized鼠的剂量。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Alfentanil	Mu-type阿片受体	集成电路50 (nM)	15	N /一个	N /一个	细节
芬太尼	Kappa-type阿片受体	集成电路50 (nM)	5893年	N /一个	N /一个	细节
芬太尼	Mu-type阿片受体	集成电路50 (nM)	3.1	N /一个	N /一个	细节