效应的结构修改enol-carboxamide-type cox - 2 / COX-1选择性非甾体类抗炎药物。

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雷泽ES公司苗族CK、Cywin CL Sorcek R,黄HC,孟Z, Potocki我Hoermann M,雪RJ, Tschantz妈,凯利助教,麦克尼尔DW, Coutts SJ,丘吉尔L,格雷厄姆AG)、大卫·E Grob点,恩格尔W, Meier H, Trummlitz G

效应的结构修改enol-carboxamide-type cox - 2 / COX-1选择性非甾体类抗炎药物。

J地中海化学。1997年3月14日,40 (6):980 - 9。

PubMed ID

9083488 (在PubMed

]

文摘

Meloxicam(5),一个在enol-carboxamide类非甾体抗炎药,其抗炎活性的基础上,在动物模型相对安全。在后续使用人类COX-1和cox - 2在微粒体化验检查,我们发现这对cox - 2具有选择性配置优于吡罗昔康和其他销售非甾体类抗炎药。enol-carboxamide类型化合物的因此,我们开始了一项研究以确定cox - 2选择性和力量可以显著提高结构修改。替换6 -和7-positions 4-oxo-1, 2-benzothiazine-3-carboxamide N-methyl取代基的改变,和酰胺改性都检查了。除了我们探索了几个相关的系统包括异构3-oxo-1 2-benzothiazine-4-carboxamides, thienothiazines, indolothizines, benzothienothiazines, naphthothiazines, 1, 3, 1, 4-dioxoisoquinolines。虽然一些例子被发现cox - 2试验用更大的力量,没有更好的cox - 2复合测试/ COX-1选择性配置文件比5。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Meloxicam	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	490年	N /一个	N /一个	细节
Nimesulide	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	9400年	N /一个	N /一个	细节