碳酸酐酶活性调节剂:结合2-取代噻唑-4-甲基支架的抑制剂和活化剂的合成。
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Scozzafava A, Saramet I, Banciu MD, Supuran CT
碳酸酐酶活性调节剂:结合2-取代噻唑-4-甲基支架的抑制剂和活化剂的合成。
酶抑制剂，2001 10月;16(4):351-8。
- PubMed ID
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11916140 (PubMed视图］
- 摘要
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以2-[4-(4-取代苯基磺酰基)苯基]-4-氯甲基噻唑为支架，制备了碳酸酐酶(CA)抑制剂和活化剂。为了获得CA抑制剂，通过氯甲基衍生物与磺胺/磺胺钠反应，将磺胺类和磺胺类锌结合功能引入这些化合物的分子中。为了获得CA活化剂，通过Gabriel合成的方法在这些分子中引入了一级氨基功能。新的磺胺/磺胺类化合物是有效的CA II和CA IV抑制剂，但对同工酶I没有抑制活性。另一方面，与用于合成它们的先导化合物组胺相比，新胺是更有效的CA I, II和IV激活剂。