碳酸酐酶抑制剂:第一种靶向肿瘤相关同工酶IX的选择性、膜非渗透抑制剂。
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Pastorekova S, Casini A, Scozzafava A, Vullo D, Pastorek J, Supuran CT
碳酸酐酶抑制剂:第一种靶向肿瘤相关同工酶IX的选择性、膜非渗透抑制剂。
生物组织医学化学杂志2004年2月23日;14(4):869-73。
- PubMed ID
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15012984 (查看PubMed]
- 摘要
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研究了一系列带正电荷的磺胺、高磺胺和4-氨基乙基苯磺酰胺的吡啶衍生物对具有细胞外活性位点的肿瘤相关跨膜碳酸酐酶IX (CA IX)同工酶的抑制作用。还提供了与生理相关的同工酶I和II(胞质型)和IV(膜结合型)的抑制数据进行比较。这些磺胺类化合物对CA IX具有非常有趣的抑制作用。还检测到几种纳米摩尔(K(i)在6-54 nM范围内)的CA IX抑制剂。由于CA IX是一种高活性同工酶，主要表达于预后不良的肿瘤组织中，这一发现对设计CA IX特异性抑制剂作为抗肿瘤药物具有很大的潜力。由于其膜的不渗透性和对这种临床相关同工酶的高亲和力，这是第一个选择性靶向CA IX的抑制剂的报道。