以4-硝基苯酯为底物,研究哺乳动物胞质碳酸酐酶同工型I、II和XIII的酯酶、磷酸酶和硫酸酯酶活性。

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Innocenti A, Scozzafava A, Parkkila S, Puccetti L, De Simone G, Supuran CT

以4-硝基苯酯为底物,研究哺乳动物胞质碳酸酐酶同工型I、II和XIII的酯酶、磷酸酶和硫酸酯酶活性。

生物医学化学杂志,2008年4月1日;18(7):2267-71。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.03.012。Epub 2008 3月7日。

PubMed ID
18353640 (PubMed视图
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摘要

以4-硝基苯酯为底物,考察了碳酸酐酶(CA, EC 4.2.1.1)同工酶、CA I、II和XIII的酯酶、磷酸酶和硫酸酯酶活性。这些酶在4-硝基苯乙酸酯为底物时表现为酯酶活性,二阶速率常数在753-7706M(-1)s(-1)之间,作为磷酸酶(k(cat)/ k(M)在14.89-1374.40M(-1)s(-1)之间)效果较差,完全无效的硫酸盐酶。磺胺类CA抑制剂抑制了CA的酯酶/磷酸酶活性,证明了与CA的CO(2)水解酶活性有关的氢氧化锌机制也与CA的酯酶/磷酸酶活性有关。CA XIII是最有效的酯酶和磷酸酶。CA XIII可能催化除CO(2)水化外的其他生理反应,基于其相关的磷酸酶活性。

引用本文的药物库数据

绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
乙酰唑胺 碳酸酐酶1 IC 50 (nM) 330 N/A N/A 细节
乙酰唑胺 碳酸酐酶1 IC 50 (nM) 1210 N/A N/A 细节
乙酰唑胺 碳酸酐酶 IC 50 (nM) 28 N/A N/A 细节
乙酰唑胺 碳酸酐酶 IC 50 (nM) 63 N/A N/A 细节