碳酸酐酶抑制剂。一系列抗氧化酚对人红细胞同工酶I和II的抑制作用。

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引用

森特克M,古尔辛I,达斯坦A,库弗维奥格鲁OI,苏普兰CT

碳酸酐酶抑制剂。一系列抗氧化酚对人红细胞同工酶I和II的抑制作用。

生物组织医学化学2009年4月15日;17(8):3207-11。doi: 10.1016 / j.bmc.2009.01.067。Epub 2009年2月4日。

PubMed ID
19231207 (PubMed视图
摘要

以4-硝基苯乙酸酯为底物,用酯酶法研究了苯酚衍生物对两种人胞质碳酸酐酶(hCA, EC 4.2.1.1)同工酶I和II的抑制作用。2,6-二甲基苯酚、2,6-二异丙基苯酚(异丙酚)、2,6-二叔丁基苯酚、丁基羟基甲苯、丁基羟基茴香醚、香兰素、愈创木酚、二(2,6-二甲基苯酚)、二(2,6-二叔丁基苯酚)和乙酰唑胺对hCA I的K(I)值分别为37.5-274.5微米和0.29-113.5微米。这些酚类化合物均以4-硝基苯乙酸酯为底物,为非竞争性抑制剂。本文研究的一些抗氧化苯酚衍生物显示出有效的hCA II抑制作用,与临床使用的磺胺乙酰唑胺在相同的范围内,并可能被用作生成酶抑制剂的先导,可能针对其他尚未分析其与此类药物相互作用的CA亚型。

引用本文的药物库数据

绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
乙酰唑胺 碳酸酐酶1 Ki (nM) 36200 N/A N/A 细节
乙酰唑胺 碳酸酐酶 Ki (nM) 370 N/A N/A 细节