蛋白质酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼和尼罗替尼强烈抑制几种哺乳动物α -碳酸酐酶异构体。
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Parkkila S, Innocenti A, Kallio H, Hilvo M, Scozzafava A, Supuran CT
蛋白质酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼和尼罗替尼强烈抑制几种哺乳动物α -碳酸酐酶异构体。
生物组织医学化学杂志2009年8月1日;19(15):4102-6。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.06.002。Epub 2009 6月6日。
- PubMed ID
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19527930 (PubMed视图］
- 摘要
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蛋白质酪氨酸激酶(PTKs)是细胞信号传导过程中调节细胞生长、分化、迁移和代谢的必需酶。它们的抑制最近被证明是一种治疗癌症的新方法。研究了两种临床使用的PTK抑制剂(PTKIs)，伊马替尼(Glivec/Gleevec)和尼罗替尼(Tasigna)对锌酶碳酸酐酶(CAs, EC 4.2.1.1)的影响。两种PTKIs抑制了所有13种具有催化活性的哺乳动物CA I- xv, K(I)s在4.1nM-20.2microM范围内。CA I和CA II对这些药物的亲和性最强(K(I)s为4-32nM)，而CA VA和VB对这些药物的亲和性最低(K(I)s为5.4-20.2microM)。在癌细胞中，这些抑制剂可能与CAs相互作用，除了它们设计的目标，ptk。