碳酸酐酶抑制剂:抑制人类红细胞的同功酶I和II与一系列酚酸。

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Sarikaya某人,Gulcin我Supuran CT

碳酸酐酶抑制剂:抑制人类红细胞的同功酶I和II与一系列酚酸。

75年5月,化学生物药物洗脱支架。2010 (5):515 - 20。doi: 10.1111 / j.1747-0285.2010.00965.x。

PubMed ID
20486938 (在PubMed
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文摘

一些酚酸的抑制作用胞质人类碳酸酐酶(EC 4.2.1.1 hCA)同功酶hCA我和hCA II进行调查。鞣花酸、没食子酸、阿魏酸、咖啡酸、槲皮素、p-coumaric酸、羟基苯甲酸,和syringic酸显示K (I)值的范围99 - 1061 microm hCA我和105 - 758年对hCA microm II,分别。槲皮素(hCA我),p-coumaric酸(hCA II),和没食子酸(hCA II)表现出竞争抑制效果与醋酸4-nitrophenyl衬底。所有其他的酚酸被发现与非竞争性抑制剂4-nitrophenylacetate作为hCA I和hCA II的衬底。这里的酚酸调查显示有趣的hCA我和hCA II抑制效果和可能用作生成酶抑制剂可能导致针对其他CA亚型尚未被化验与代理等的相互作用。

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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
乙酰唑胺 碳酸酐酶1 Ki (nM) 36000年 7.4 25 细节
乙酰唑胺 碳酸酐酶2 Ki (nM) 3700年 7.4 25 细节
鞣花酸 碳酸酐酶1 Ki (nM) 207000年 7.4 25 细节
鞣花酸 碳酸酐酶2 Ki (nM) 146000年 7.4 25 细节