新型1- to酰基吡咯-2- 1衍生物的一锅合成及碳酸酐酶抑制活性分析。
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张志刚，张志刚，张志刚，张志刚，张志刚，张志刚，张志刚
新型1- to酰基吡咯-2- 1衍生物的一锅合成及碳酸酐酶抑制活性分析。
生物医学杂志，2010年6月15日;18(12):4468-74。doi: 10.1016 / j.bmc.2010.04.072。Epub 2010 5月28日。
- PubMed ID
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20554206 (PubMed视图］
- 摘要
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在这里，我们提出了一种新的tosyl-吡咯衍生物的一锅合成方法。利用该方法，在室温下一步合成了吡咯衍生物，为类似化合物的合成提供了一种有用的方法。此外，还考察了1- to酰基吡咯和1- to酰基吡咯-2-衍生物对两种人胞质碳酸酐酶(hCA, EC 4.2.1.1)同工酶I和II的抑制作用。1-tosyl-吡咯、1-tosyl- 1h -吡咯-2(5H)- 1、5-羟基-1-tosyl- 1h -吡咯-2(5H)- 1和5-oxo-1-tosyl-2,5-二氢1h -吡咯-2-乙酸酯对hCA i和hCA II分别表现出抑制作用，K(i)值分别在14.6-42.4 microM和0.53-37.5 microM范围内。以4-硝基苯乙酸酯为底物，吡咯衍生物均为竞争性抑制剂。一些新合成的吡咯衍生物表现出非常有效的hCA II抑制作用，与临床使用的磺胺乙酰唑胺在相同的范围内，并可能用作生成针对其他CA异构体的酶抑制剂的先导。