碳酸酐酶抑制剂。分枝脂肪族/芳香族羧基及其衍生物对真菌病原体白色念珠菌和新型隐球菌β类酶的抑制作用。
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Carta F, Innocenti A, Hall RA, Muhlschlegel FA, Scozzafava A, Supuran CT
碳酸酐酶抑制剂。分枝脂肪族/芳香族羧基及其衍生物对真菌病原体白色念珠菌和新型隐球菌β类酶的抑制作用。
生物医学化学杂志2011年4月15日;21(8):2521-6。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.02.057。Epub 2011年2月17日。
- PubMed ID
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21402476 (PubMed视图］
- 摘要
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研究了25个支链脂肪族和芳香族羧酸酯对致病性真菌新型隐球菌(Can2)和白色念珠菌(Nce103)的-碳酸酐酶(CAs, EC 4.2.1.1)的抑制作用。人类亚型hCA I和II也被包括在研究中进行比较。脂肪族羧酸通常是毫摩尔hCA I和II抑制剂和低微摩尔/亚微摩尔β - ca抑制剂。芳香羧酸酯是四种酶的微摩尔抑制剂，但部分羧酸酯对真菌致病酶的抑制活性较低。4-羟基苯甲酸盐和4-甲氧基苯甲酸盐抑制Can2, K(I)s为9.5 ~ 9.9 nM。这些衍生物中的甲酯、羟酸盐、肼和羧酰胺也是研究的α -和β - cas的有效抑制剂。