阴离子和小分子对两种新型-碳酸酐酶的抑制作用研究。
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Vullo D, Nishimori I, Minakuchi T, Scozzafava A, Supuran CT
阴离子和小分子对两种新型-碳酸酐酶的抑制作用研究。
生物医学化学杂志2011年6月15日;21(12):3591-5。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.04.105。Epub 2011年4月28日。
- PubMed ID
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21570835 (查看PubMed］
- 摘要
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本文对两种新的-碳酸酐酶(CAs, EC 4.2.1.1)进行了动力学表征，分别为stca1和stca2。这两种酶作为CO(2)与碳酸氢盐水化反应的催化剂具有相当的活性，k(cat)分别为0.79x10(6) s(-1)和1.0 × 10(6) s(-1)， k(cat)/ k(m)分别为5.2x10(7) m (-1) s(-1)和8.3x10(7) m (-1) s(-1)。大量的简单/复杂无机阴离子以及其他小分子(磺胺、磺胺酸、苯硼酸、苯laronic酸、二烷基二硫代氨基甲酸酯)对这两种新酶表现出有趣的抑制特性，并发现了几种低摩尔摩尔的抑制剂。由于许多肠球菌菌株对经典抗生素表现出广泛的耐药性，本文所研究的抑制- ca可能有助于开发新型抗菌药物的先导化合物。