罗丹明b -苯磺酰胺缀合物的合成及其对人类α -和细菌/真菌β -碳酸酐酶的抑制活性。
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Rami M, Innocenti A, Montero JL, Scozzafava A, Winum JY, Supuran CT
罗丹明b -苯磺酰胺缀合物的合成及其对人类α -和细菌/真菌β -碳酸酐酶的抑制活性。
生物医学化学杂志2011年9月15日;21(18):5210-3。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.07.045。Epub 2011年7月21日。
- PubMed ID
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21821413 (PubMed视图］
- 摘要
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将罗丹明B连接到苯磺酰胺支架上，得到一系列荧光磺酰胺碳酸酐酶(CA, EC 4.2.1.1)抑制剂。研究了这些新化合物对12种人类α - ca亚型(hCA I-hCA XIV)，三种细菌和一种真菌β类酶的抑制作用，这些酶来自病原体结核分枝杆菌和白色念珠菌。已检测到所有类型的抑制活性，几种化合物对跨膜异构体hCA IX, XII(癌症相关)和XIV表现出低纳摩尔抑制。β - cas在微摩尔范围内被这些化合物抑制，这些化合物可能因其荧光部分而应用于缺氧肿瘤或细菌的成像。