Sulfocoumarins (1 2-benzoxathiine-2 2-dioxides):一种强有力的和isoform-selective肿瘤相关碳酸脱水酶的抑制剂。
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水手K, Vullo D,哈萨克族,Leitans J,借一个,Grandane, Zalubovskis R, Scozzafava Supuran CT
Sulfocoumarins (1 2-benzoxathiine-2 2-dioxides):一种强有力的和isoform-selective肿瘤相关碳酸脱水酶的抑制剂。
J医学杂志。2013年1月10;56 (1):293 - 300。doi: 10.1021 / jm301625s。Epub 2012年12月27日。
- PubMed ID
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23241068 (在PubMed]
- 文摘
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香豆素类最近被证明构成小说类的系统,即碳酸酐酶(CA, EC 4.2.1.1)抑制剂。我们证明sulfocoumarins (1, 2-benzoxathiine 2, 2-dioxides)具有类似的作用机制,作为有效的抑制剂。sulfocoumarins被水解的酯酶CA活动2-hydroxyphenyl-vinylsulfonic酸,此后与酶结合在一个地区很少被其他类的抑制剂。这些化合物之一加合物的x射线结构修改CA酶II拥有两个第九CA活性部位的氨基酸残基,允许我们破译抑制机制。观察磺酸锚定到zinc-coordinated水分子,使良好的交互Thr200和Pro201。其他sulfocoumarins合并substituted-1 2 3-triazole半个准备通过点击化学和显示低摩尔抑制作用对肿瘤相关亚型CA IX和第十二,有效减少对胞质CA I和II。