新型小分子蛋白质精氨酸deiminase 4 (PAD4)抑制剂。

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Bozdag M,德雷克T,亨利·C Tosco P, Vallaro M, Fruttero R, Scozzafava, F的法令,Supuran CT

新型小分子蛋白质精氨酸deiminase 4 (PAD4)抑制剂。

Bioorg地中海化学。2013年2月1;23 (3):715 - 9。doi: 10.1016 / j.bmcl.2012.11.102。Epub 2012 12月2。

PubMed ID
23265898 (在PubMed
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文摘

蛋白质arginin脱氨酶4 (PAD4)是一种钙依赖性酶催化作用的转换peptidyl-arginine peptidyl-citrulline和纠缠不清的一些疾病,如类风湿性关节炎(RA)和癌症。我们在此报告的发现新颖的小分子,非peptidic PAD4抑制剂结合主要/次要胍半个。

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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
乙酰唑胺 碳酸酐酶1 Ki (nM) 250年 N /一个 N /一个 细节
乙酰唑胺 碳酸酐酶12 Ki (nM) 5.7 N /一个 N /一个 细节
乙酰唑胺 碳酸酐酶2 Ki (nM) 12 N /一个 N /一个 细节