新型磺胺类碳酸酐酶同工酶抑制剂。
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Akincioglu A, Akbaba Y, Gocer H, Goksu S, Gulcin I, Supuran CT
新型磺胺类碳酸酐酶同工酶抑制剂。
生物医学杂志。2013年3月15日;21(6):1379-85。doi: 10.1016 / j.bmc.2013.01.019。Epub 2013年1月22日。
- PubMed ID
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23394864 (PubMed视图］
- 摘要
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磺胺类化合物是一类重要的生物活性化合物。以1-氨基吲哚烷、1-氨基四氢萘、2-氨基四氢萘和2-氨基四氢萘为原料，经游离胺、苄醇和氯磺酰异氰酸酯(CSI)反应，再经氢化反应合成了一系列新型氨基酰胺。考察了新型磺胺类化合物对碳酸酐酶(CA, EC 4.2.1.1)的抑制作用。本研究以4-硝基苯乙酸酯为底物，用酯酶法研究了人(h)同工酶hCA I和hCA II。新的磺胺化合物在微-亚微摩尔范围内具有抑制常数，其中一种化合物(N-(吲哚-1-基)磺胺)对hCA I的Ki值为0.45muM，对hCA II的Ki值为1.07muM。