pagoclone在老鼠体内的特性很可能由5 '羟基pagoclone。

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Atack JR,派克,马歇尔G,斯坦利·J·林肯R,库克SM,刘易斯RT, Blackaby WP, Goodacre SC,麦凯南RM,道森GR, Wafford KA,雷诺兹DS

pagoclone在老鼠体内的特性很可能由5 '羟基pagoclone。

神经药理学。2006,(6):677 - 89。Epub 2006 1月20。

PubMed ID

16430927 (在PubMed

]

文摘

的cyclopyrrolone pagoclone结合能力大致相当高(0.7 - -9.1海里)苯二氮结合位点的人类重组GABA (A)包含一个α1受体,alpha2 alpha3或alpha5亚基。然而,尽管这是一个部分在α1 -受体激动剂,alpha2 alpha5-containing GABA (a)受体,pagoclone含alpha3是一个完整的受体激动剂受体亚基。大鼠升高加上迷宫测定pagoclone(3毫克/公斤)在所有三个重大anxiolytic-like活动但剂量测试(0.3,1和3毫克/公斤订单。)它产生显著减少总行驶距离。这种sedative-like效应在老鼠chain-pulling证实,自发的运动分析。令人惊讶的是,在血浆和脑样本来自升高加上迷宫试验,pagoclone的主要代谢物,5 '羟基pagoclone,出席10-20-fold更高浓度相对于母体化合物。为了建立这种代谢物是否可能有药理作用,我们测量其亲和力和有效性,发现两人都与那些pagoclone除了α1亚型是相当大的功效5 '羟基pagoclone与父母。这种代谢物升高显著anxiolytic-like活动+迷宫,但这些相同的剂量(0.3 3毫克/公斤订单。)也产生镇静。因此可能在大鼠5 '羟基pagoclone介导的大多数药物行动后pagoclone管理。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Pagoclone

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Pagoclone	γ-氨基丁酸受体亚基α2	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
Pagoclone	γ-氨基丁酸受体亚基alpha 3	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节