碳酸酐酶抑制剂:非常弱的抑制剂二硫苏糖醇，β巯基乙醇，三(羧乙基)膦和苏糖醇干扰磺酰胺与同工酶II和IX的结合。

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Innocenti A, Hilvo M, Scozzafava A, Lindfors M, Nordlund HR, Kulomaa MS, Parkkila S, Supuran CT

碳酸酐酶抑制剂:非常弱的抑制剂二硫苏糖醇，β巯基乙醇，三(羧乙基)膦和苏糖醇干扰磺酰胺与同工酶II和IX的结合。

生物医学化学杂志，2008年3月15日;18(6):1898-903。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.02.008。Epub 2008年2月9日。

PubMed ID

18295485 (PubMed视图

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摘要

研究了二硫苏糖醇、2-巯基乙醇、三(羧乙基)膦(常添加到酶测定缓冲液中的还原剂)和苏糖醇对金属酶碳酸酐酶(CA, EC 4.2.1.1)的抑制作用。这些试剂是同工酶CA II和CA IX的非常弱的抑制剂，但出乎意料的是，它们强烈影响低纳摩尔磺胺抑制剂乙酰唑胺(5-乙酰氨基-1,3,4-噻二唑-2-磺胺)的结合。乙酰唑胺对所有被研究CAs的亲和力随着这些试剂在检测系统中浓度的增加而减小数量级。DTT和类似的衍生物不应添加到用于监测CA活性/抑制的测定缓冲液中，因为它们通过可能涉及三元配合物形成的机制导致结合常数的低估。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
乙酰唑胺	碳酸酐酶	IC 50 (nM)	53.1	N/A	N/A	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶	IC 50 (nM)	18.5	N/A	N/A	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶	IC 50 (nM)	34.3	N/A	N/A	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶	IC 50 (nM)	283	N/A	N/A	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶	IC 50 (nM)	68.6	N/A	N/A	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶	IC 50 (nM)	362	N/A	N/A	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶	IC 50 (nM)	89.9	N/A	N/A	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶	IC 50 (nM)	8.9	N/A	N/A	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶	IC 50 (nM)	16.2	N/A	N/A	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶	IC 50 (nM)	68	N/A	N/A	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶	IC 50 (nM)	47.6	N/A	N/A	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶	IC 50 (nM)	48.1	N/A	N/A	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶	IC 50 (nM)	77.8	N/A	N/A	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶	IC 50 (nM)	48.9	N/A	N/A	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶	IC 50 (nM)	48.3	N/A	N/A	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶	IC 50 (nM)	56.5	N/A	N/A	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶	IC 50 (nM)	60.4	N/A	N/A	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶	IC 50 (nM)	36	N/A	N/A	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶	IC 50 (nM)	441	N/A	N/A	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶	IC 50 (nM)	285	N/A	N/A	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶	IC 50 (nM)	69.7	N/A	N/A	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶	IC 50 (nM)	92.5	N/A	N/A	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶	IC 50 (nM)	98.3	N/A	N/A	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶	IC 50 (nM)	351	N/A	N/A	细节