碳酸酐酶抑制剂:用简单的芳香磺酰胺和一些偶氮染料抑制胞质碳酸酐酶同工酶II和VII。

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Carta F, Pothen B, Maresca A, Tiwari M, Singh V, Supuran CT

碳酸酐酶抑制剂:用简单的芳香磺酰胺和一些偶氮染料抑制胞质碳酸酐酶同工酶II和VII。

Chem Biol Drug Des 2009 Aug;74(2):196-202。doi: 10.1111 / j.1747-0285.2009.00842.x。Epub 2009 6月22日。

PubMed ID

19549076 (PubMed视图

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摘要

以磺胺为起始原料，通过多种途径合成了几种取代苯磺酰胺。磺胺重氮盐与卤化铜(I)、碘化钾和/或芳香族衍生物反应，得到4-卤代苯磺酰胺和4-羟基苯磺酰胺以及含磺胺酰基的重氮染料。这些磺胺作为锌酶碳酸酐酶(CA, EC 4.2.1.1)的两种生理相关异构体的抑制剂进行了测试，即胞质CA II(普遍存在)和CA VII(脑特异性酶)。其中部分衍生物对CA有较好的抑制活性，抑制常数(Ki)在17.5 ~ 863 nm之间;30-4200 nm抗CA VII。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
乙酰唑胺	碳酸酐酶	Ki (nM)	12	7.4	25	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶7	Ki (nM)	2.5	7.4	25	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶	Ki (nM)	38	7.4	25	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶7	Ki (nM)	26.5	7.4	25	细节
Zonisamide	碳酸酐酶	Ki (nM)	35	7.4	25	细节
Zonisamide	碳酸酐酶7	Ki (nM)	117	7.4	25	细节