抑制beta-carbonic脱水酶与ureido-substituted benzenesulfonamides。
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Pacchiano F, F的法令,Vullo D, Scozzafava Supuran CT
抑制beta-carbonic脱水酶与ureido-substituted benzenesulfonamides。
地中海Bioorg化学。2011年1月1;21 (1):102 - 5。doi: 10.1016 / j.bmcl.2010.11.064。Epub 2010 11月20。
- PubMed ID
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21145236 (在PubMed]
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制备了一系列的磺胺类药磺胺与芳基/烷基异氰酸酯的反应。的ureido-substituted benzenesulfonamides显示一个非常有趣的概要文件数碳酸脱水酶的抑制(CAs, EC 4.2.1.1)如人类hCA二和三beta-CAs致病性真菌或细菌物种。白色念珠菌酶被抑制的效能在-3970 - 3.4纳米的范围,而结核分枝杆菌酶Rv1284和Rv3273抑制了K(我)在4.8 6.4 -6500 nM和-6850 nM,分别。这类抑制剂的构效关系是相当复杂的,但相关的主要特点有效抑制α-和beta-CAs调查这里已经划定。一部分用第二个ureido氮的性质的决定性因素是控制抑制能力,可能由于ureido链接器的灵活性和这一部分的可能性定位不同subpockets的这些酶的活性部位蛀牙。