碳酸酐酶VII被s -谷胱甘肽化而不损失对磺胺抑制剂的催化活性和亲和力。

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Truppo E, Supuran CT, Sandomenico A, Vullo D, Innocenti A, Di Fiore A, Alterio V, De Simone G, Monti SM

碳酸酐酶VII被s -谷胱甘肽化而不损失对磺胺抑制剂的催化活性和亲和力。

生物组织医学化学杂志2012年2月15日;22(4):1560-4。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.12.134。Epub 2012 1月5日。

PubMed ID

22277279 (PubMed视图

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摘要

人碳酸酐酶(CA, EC 4.2.1.1) VII是一种具有高二氧化碳水化活性的胞质酶。在这里，我们报告了hCA VII意外的s -谷胱甘肽化，这也在早期的hCA III(另一种细胞质亚型)体内观察到。Cys183和Cys217是参与hCA VII与谷胱甘肽反应的残基。然后对这两个活性半胱氨酸进行突变，并表达相应的变体(C183S/C217S)。天然酶、变体和s -谷胱甘肽加合物(sgCA VII)以及hCA III被充分表征为它们的CO(2)水合作用、酯酶/磷酸酶活性以及对磺胺类化合物的抑制作用。我们的研究结果表明，hCA VII可以利用体内s -谷胱甘肽化作用作为一种氧自由基清除剂，保护细胞免受氧化损伤，因为修饰酶对抑制剂的活性和亲和力与野生型相似。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
乙酰唑胺	碳酸酐酶3	Ki (nM)	240000	N/A	N/A	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶3	IC 50 (nM)	840	N/A	N/A	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶3	IC 50 (nM)	6500	N/A	N/A	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶7	IC 50 (nM)	265	N/A	N/A	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶7	IC 50 (nM)	3440	N/A	N/A	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶7	IC 50 (nM)	2520	N/A	N/A	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶7	Ki (nM)	2.8	N/A	N/A	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶7	Ki (nM)	2.7	N/A	N/A	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶7	IC 50 (nM)	357	N/A	N/A	细节