小说系列的合成和生物活性的非甾体类,外围地选择性雄激素受体拮抗剂来源于1,2-dihydropyridono(5、6克)喹啉类药物。

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哈曼LG、Higuchi RI、智L,爱德华兹JP,王XN Marschke KB,香港JW,农民LJ,琼斯TK

小说系列的合成和生物活性的非甾体类,外围地选择性雄激素受体拮抗剂来源于1,2-dihydropyridono(5、6克)喹啉类药物。

J地中海化学。1998年2月12日,41 (4):623 - 39。

PubMed ID

9484511 (在PubMed

]

文摘

发现了一种新的非甾体类antiandrogenic药效团使用细胞cotransfection化验与人类雄激素受体(hAR)。这一系列的基于“增大化现实”技术的拮抗剂在结构上的特点是一个线性三环1,2-dihydropyridono(5、6克)喹啉的核心。类似物抑制AR-mediated记者基因表达和绑定到基于“增大化现实”技术的强有力地或比任何已知的基于“增大化现实”技术的拮抗剂。几个类似物还显示优秀经典的啮齿动物体内活动模型的基于“增大化现实”技术的对抗,抑制增长的老鼠腹侧前列腺和精囊,没有陪同增加血清促性腺激素和睾丸激素水平,被认为与其他基于“增大化现实”技术的拮抗剂。调查围绕这药效基因导致分子结构活性关系的完整的基于“增大化现实”技术的特异性,对手的活动在一个基于“增大化现实”技术的变异通常在前列腺癌患者,和改善体内功效。基于这一系列的分子化合物有可能提供独特而有效的临床治疗前列腺癌的机会和其他androgen-dependent疾病。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Bicalutamide	雄性激素受体	Ki (nM)	117年	N /一个	N /一个	细节
Bicalutamide	雄性激素受体	集成电路50 (nM)	157年	N /一个	N /一个	细节
米非司酮	孕激素受体	集成电路50 (nM)	0.18	N /一个	N /一个	细节