发现和初步的SAR研究小说,非甾体类孕酮受体拮抗剂药效团。
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普利CL,爱德华兹摩根大通,高盛,王兆瓦,Marschke KB,克龙比式DL,琼斯TK
发现和初步的SAR研究小说,非甾体类孕酮受体拮抗剂药效团。
J地中海化学。1998年8月27日,41 (18):3461 - 6。
- PubMed ID
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9719599 (在PubMed]
- 文摘
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一系列6-aryl-1 2-dihydro-2 2 4-trimethylquinolines合成和测试功能活动在人类孕激素受体同种型B (hPR-B)在哺乳动物细胞(会阴)。铅化合物LG001447 (1 2-dihydro-2 4-trimethyl-6-phenylquinoline)被发现通过导演的高通量筛选定义化学库利用一个hPR-B cotransfection化验。吸电子取代基元位置的C(6)芳基提供实质性的改善hPR调节活动。几个类似物能够强有力地阻止孕酮在体外的影响。两种化合物,10 (LG120753)和11 (LG120830)的效能比较或等于甾族的hPR拮抗剂onapristone (ZK98,299)被证明作为antiprogestins口服后体内啮齿动物。这是第一个口服非甾体类antiprogestins披露。