合成和孕激素受体拮抗剂的活动6-aryl唑酮和benzothiazolones。

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张P, Terefenko EA,“J,张Z,朱Y,科恩J, Marschke KB,但是D

合成和孕激素受体拮抗剂的活动6-aryl唑酮和benzothiazolones。

地中海Bioorg化学。2001年10月22日,11 (20):2747 - 50。

PubMed ID
11591515 (在PubMed
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文摘

小说6-aryl唑酮和benzothiazolones准备和检查最近报道的bioisosteres 6-aryl dihydroquinolines(1)孕激素受体(PR)拮抗剂活动。公关拮抗剂活动增加当9氟化合物具有更多的亲油基在位置1和悬而未决的芳基一半对位NH一半。此外,转换羰基一半9 e, f thio-carbonyl导致benzoimidazolethiones 15, b显著提高能力和亲和力。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
米非司酮 孕激素受体 集成电路50 (nM) 0.3 N /一个 N /一个 细节
米非司酮 孕激素受体 Ki (nM) 1.1 N /一个 N /一个 细节
米非司酮 孕激素受体 集成电路50 (nM) 0.2 N /一个 N /一个 细节