6-Aryl-1, 4-dihydro-benzo [d] [1,3] oxazin - 2:强大的小说类,选择性,口服非甾体类孕酮受体拮抗剂。

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张P, Terefenko EA, Fensome Wrobel J, Winneker R, Lundeen年代,Marschke KB,张Z

6-Aryl-1, 4-dihydro-benzo [d] [1,3] oxazin - 2:强大的小说类,选择性,口服非甾体类孕酮受体拮抗剂。

J地中海化学。2002年9月26日,45 (20):4379 - 82。

PubMed ID
12238914 (在PubMed
]
文摘

小说6-aryl-1 4-dihydro-benzo [d] [1,3] oxazin-2-ones合成孕激素受体(PR)拮抗剂和测试。这些化合物是有效的,显示良好的选择性等公关比其他类固醇受体的糖皮质激素和雄激素受体选择性(例如,大于80倍的公关4 h)。众多6-aryl benzoxazinones(例如,4 h-j)在子宫decidualization活跃的口头和组件C3化验的老鼠。在这些体内模型,4 h的效能与米非司酮。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
米非司酮 糖皮质激素受体 集成电路50 (nM) 0.8 N /一个 N /一个 细节
米非司酮 孕激素受体 集成电路50 (nM) 0.3 N /一个 N /一个 细节
米非司酮 孕激素受体 集成电路50 (nM) 0.13 N /一个 N /一个 细节