合成、活性、代谢稳定性和糖皮质激素受体的药物动力学modulator-statin混合动力车。

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合成、活性、代谢稳定性和糖皮质激素受体的药物动力学modulator-statin混合动力车。

地中海Bioorg化学。2004年8月16日,14 (16):4173 - 8。

PubMed ID
15261265 (在PubMed
]
文摘

的合成、活性、代谢稳定性和药物动力学的甾体和非甾体类糖皮质激素受体报告modulator-statin混合动力车。强有力的甾体antagonist-statin混合动力车像22 (h-GR绑定IC(50) = 7海里)及非甾体类调制器等混合动力车16 (h-GR绑定IC (50) = 2 nM)被发现。附加的“他汀”如diol-acid集团调节器显著改善代谢稳定性(在某些情况下,肝细胞的活动),但没有传授hepatoselectivity。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
米非司酮 糖皮质激素受体 集成电路50 (nM) 1.1 N /一个 N /一个 细节
米非司酮 糖皮质激素受体 集成电路50 (nM) 4.8 N /一个 N /一个 细节
米非司酮 孕激素受体 集成电路50 (nM) 2.9 N /一个 N /一个 细节