合成和识别小说oxa-steroids孕激素受体拮抗剂。
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康足总,艾伦·G,关J,耆那教的N,林惇O,坦南鲍姆P,双重徐J,朱P, Gunnet J,陈X, Demarest K, Lundeen年代,隋Z
合成和识别小说oxa-steroids孕激素受体拮抗剂。
地中海Bioorg化学。2007年2月15日,17 (4):907 - 10。Epub 2006 12月1。
- PubMed ID
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17169557 (在PubMed]
- 文摘
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一系列小说oxa-steroids 6来源于(8、13、14 r) 7-oxa-estra-4, 9-diene-3 17-dione 1合成和识别为有效和选择性孕激素受体拮抗剂。这些小说oxa-steroids显示类似效力米非司酮。初步SAR研究导致最有力17-phenylethynyl oxa-steroid 6我看法。1.4 nm的IC (50)。与均等的米非司酮对孕激素受体(PR)和糖皮质激素受体(GR),化合物6我有超过200倍公关/ GR的选择性。