发现小说卤类固醇选择性糖皮质激素受体拮抗剂。
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江W, Fiordeliso JJ,林惇艾伦•G O,坦南鲍姆P,双重徐J,朱P, Gunnet J, Demarest K, Lundeen年代,隋Z
发现小说卤类固醇选择性糖皮质激素受体拮抗剂。
地中海Bioorg化学。2007年3月1;17 (5):1471 - 4。Epub 2006 10月5。
- PubMed ID
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17258455 (在PubMed]
- 文摘
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米非司酮是一种大众化的3-oxosteroid受体的拮抗剂堕胎药和抗糖尿病的活动。糖皮质激素受体(GR)计划,我们寻求一个未知的,综合访问磷系甾族的模仿米非司酮,适合并行合成类似物。一种化合物4,口服生物利用度高(59%),老鼠,表现出功能对立GR在口服葡萄糖耐量试验(OGTT)。因此这一系列化合物可能是潜在有用的治疗II型糖尿病。