非甾体类孕酮受体拮抗剂1-Methyl-1H-pyrrole-2-carbonitrile包含四氢化萘衍生品。

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Kern JC, Terefenko E, Trybulski E, Berrodin TJ,科恩J, Winneker RC, Yudt先生,张Z,张朱Y, P

非甾体类孕酮受体拮抗剂1-Methyl-1H-pyrrole-2-carbonitrile包含四氢化萘衍生品。

地中海Bioorg化学。2010年8月15日,20 (16):4816 - 8。doi: 10.1016 / j.bmcl.2010.06.109。Epub 2010年6月25日。

PubMed ID
20638844 (在PubMed
]
文摘

非甾体1-methyl-1H-pyrrole-2-carbonitrile包含四氢化萘和无环衍生品被评估为小说系列的孕激素受体(PR)拮抗剂使用T47D细胞碱性磷酸酶测定。中度到强大的公关拮抗剂与这些支架了。几个化合物(例如,15 - 20)证明低摩尔公关对手力量和良好的选择性和其他类固醇受体。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
米非司酮 糖皮质激素受体 集成电路50 (nM) 0.6 N /一个 N /一个 细节
米非司酮 孕激素受体 集成电路50 (nM) 0.2 N /一个 N /一个 细节