评估C-glucuronide作为肝靶向组:糖皮质激素拮抗剂的共轭。

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索伦森BK、链接特里·冯·Geldern T,金刚砂,王J, Hickman B, Grynfarb M, Goos-Nilsson,卡罗尔

评估C-glucuronide作为肝靶向组:糖皮质激素拮抗剂的共轭。

地中海Bioorg化学。2003年7月21日,13 (14):2307 - 10。

PubMed ID
12824023 (在PubMed
]
文摘

beta-C-glucuronide共轭的糖皮质激素受体拮抗剂,米非司酮1,准备保持亲和力,温和的体外活性,是新陈代谢比父母更稳定。药代动力学研究表明,共轭被肝脏像O-glucuronides并可能接受肝肠循环再循环的一部分。

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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
米非司酮 糖皮质激素受体 集成电路50 (nM) 1.1 N /一个 N /一个 细节
米非司酮 糖皮质激素受体 集成电路50 (nM) 5 N /一个 N /一个 细节