并行策略的制备和选择liver-targeted糖皮质激素受体拮抗剂。

文章的细节

引用

回BJ,汉密尔顿GL,阮P, Wilcox D, Fung年代,王J, Grynfarb M, Goos-Nilsson,雅各布森PB,冯Geldern太瓦

并行策略的制备和选择liver-targeted糖皮质激素受体拮抗剂。

地中海Bioorg化学。2007年1月1;17 (1):40-4。Epub 2006 10月5。

PubMed ID
17070047 (在PubMed
]
文摘

MP-Acids库米非司酮的类似物,设计和合成增加识别GR对手的机会,拥有liver-selective药理档案。MP-Acids是均匀的GR拮抗剂在绑定和细胞功能检测。高吞吐量的盒式剂量药代动力学选择策略,采用MP-Acids开发识别liver-targeting化合物。因此,资源密集型的体内分析测量liver-selective药理学富含GR拮抗剂,实现高浓度在肝脏。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
米非司酮 糖皮质激素受体 Ki (nM) 1.1 N /一个 N /一个 细节
米非司酮 糖皮质激素受体 Ki (nM) 169年 N /一个 N /一个 细节
米非司酮 糖皮质激素受体 Ki (nM) 5 N /一个 N /一个 细节