非甾体类糖皮质激素受体激动剂:四氢化萘与替代甾族的一个环模拟具有选择性分离(transrepression / transactivation)效果。

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Biggadike K, Boudjelal M,嗒嗒声,Coe DM, Demaine哒,哈代吉瓦,汉弗莱斯D, Inglis GG,约翰斯顿MJ,琼斯HT, D, Loiseau R,李约瑟D, Skone PA,开我,维奇G,温嘉顿GG, McLay IM,麦克唐纳SJ

非甾体类糖皮质激素受体激动剂:四氢化萘与替代甾族的一个环模拟具有选择性分离(transrepression / transactivation)效果。

J医学杂志。2007年12月27日,50 (26):6519 - 34。Epub 2007年11月27日。

PubMed ID

18038970 (在PubMed

]

文摘

四氢化萘衍生物的合成和生物活性的各种杂环化合物。这些化合物与功效强效糖皮质激素受体受体激动剂的选择性NFkappaB糖皮质激素受体(GR)受体激动剂试验(代表transrepression效应)在一个MMTV GR受体激动剂化验(代表transactivation效应)。喹诺酮类、吲哚和C -和N-linked喹啉类药物功效的一些杂环化合物提供选择性。例如,异喹啉49 d1e2 NFkappaB激动pIC50为8.66 MMTV激动的疗效(89%)和减少(6%),和喹啉55 d1e1 NFkappaB激动pIC50为9.30(101%)和降低功效与pEC50 MMTV激动的8.02 (47%)。描述每个类的化合物是如何建模的受体的活性部位。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
地塞米松	糖皮质激素受体	EC 50 (nM)	5.01	N /一个	N /一个	细节
地塞米松	糖皮质激素受体	集成电路50 (nM)	7.94	N /一个	N /一个	细节
地塞米松	糖皮质激素受体	集成电路50 (nM)	> 10000	N /一个	N /一个	细节
地塞米松	糖皮质激素受体	集成电路50 (nM)	1.17	N /一个	N /一个	细节
米非司酮	糖皮质激素受体	集成电路50 (nM)	> 1000	N /一个	N /一个	细节
米非司酮	糖皮质激素受体	集成电路50 (nM)	5.75	N /一个	N /一个	细节
米非司酮	糖皮质激素受体	集成电路50 (nM)	4.68	N /一个	N /一个	细节
强的松	糖皮质激素受体	集成电路50 (nM)	8.51	N /一个	N /一个	细节
强的松	糖皮质激素受体	EC 50 (nM)	31.62	N /一个	N /一个	细节