合成和生物评价3-thiazolocoumarinyl席夫碱衍生物作为胆碱酯酶抑制剂。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
Raza R,赛义德,Arif M, Mahmood年代,Muddassar M, Raza,伊克巴尔J
合成和生物评价3-thiazolocoumarinyl席夫碱衍生物作为胆碱酯酶抑制剂。
化学生物药物洗脱支架。2012年10月,80(4):605 - 15所示。doi: 10.1111 / j.1747-0285.2012.01435.x。Epub 2012年7月23日。
- PubMed ID
-
22726458 (在PubMed]
- 文摘
-
的基础上观察到的生物活性的香豆素类,一套新的3-thiazolocoumarinyl席夫碱和氯衍生品,设计并合成羟基和甲氧基官能团替换。这些化合物被检测对乙酰胆碱酯酶电鳗和butyrylcholinesterase马血清及其构效关系成立。研究显示他们的潜在的胆碱酯酶抑制剂(乙酰胆碱酯酶和butyrylcholinesterase)。3 f对乙酰胆碱酯酶被发现最有力的K(我)值为1.05 + / - 0.3妈妈和3 l显示优良的抑制作用对butyrylcholinesterase K(我)值为0.041 + / - 0.002妈妈。合成化合物也停靠到活动网站的乙酰胆碱酯酶的同源性模型和butyrylcholinesterase预测这些化合物的结合模式。它是预测,大部分化合物具有类似的绑定模式与合理的结合亲和力。我们对接的研究也表明,这些合成化合物有更好的交互模式与butyrylcholinesterase乙酰胆碱酯酶。这项研究的主要目的是开发新的有效的和选择性的化合物,这可能会进一步优化,以防止阿尔茨海默病的发展,可以提供症状治疗。