微分信号属性在12-epi-salvinorinκ阿片受体及其类似物。

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徐Beguin C, Potuzak J, W,刘晨LY, streich JM, gro CE、Bohn LM, Carlezon领导佤邦Jr,科恩BM

微分信号属性在12-epi-salvinorinκ阿片受体及其类似物。

地中海Bioorg化学。2012年1月15日,22 (2):1023 - 6。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.11.128。Epub 2011年12月7日。

PubMed ID

22204910 (在PubMed

]

文摘

κ阿片受体(KOPR)已被确认为一种潜在药物靶标,以防止或改变情绪,焦虑和成瘾障碍或减少对压力的反应。在搜索高度必威国际app有效的和选择性KOPR部分受体激动剂作为药理工具,我们已经修改12-epi-salvinorin复合,我们以前观察到KOPR部分激动剂。五12-epi-salvinorin类似物的合成及其对G蛋白活化的影响以及beta-arrestin2招聘进行了评估。只有12-epi-salvinorin(1)部分激活通过G蛋白信号,然而作为一个完整的受体激动剂在beta-arrestin 2 DiscoveRx化验。其他salvinorin类似物测试这些功能化验满化验KOPR激活受体激动剂。相比之下,非选择性阿片肽配体nalbuphine,部分激动剂g蛋白的激活,也部分激动剂通过KOPR beta-arrestin介导的信号通路的激活。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Nalbuphine	Kappa-type阿片受体	EC 50 (nM)	65年	N /一个	N /一个	细节
Nalbuphine	Kappa-type阿片受体	EC 50 (nM)	250年	N /一个	N /一个	细节