糖皮质激素受体非甾体配体的合成和表征:具有泼尼松龙等效功能活性的选择性喹啉衍生物。
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Coghlan MJ, Kym PR, Elmore SW, Wang AX, Luly JR, Wilcox D, Stashko M, Lin CW, Miner J, Tyree C, Nakane M, Jacobson P, Lane BC
糖皮质激素受体非甾体配体的合成和表征:具有泼尼松龙等效功能活性的选择性喹啉衍生物。
中华医学化学杂志2001 8月30日;44(18):2879-85。
- PubMed ID
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11520196 (PubMed视图］
- 摘要
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一类新的功能性配体的人糖皮质激素受体被描述。四环核C-10位置的取代基对于糖皮质激素受体(GR)相对于其他类固醇受体的选择性至关重要。在糖皮质激素介导的基因转录报告基因分析中，C-5位置被meta-取代的芳香基团衍生化，导致类似物对GR具有高亲和力(K(i) = 2.4-9.3 nM)，功能活性与泼尼松龙相当。在全细胞糖皮质激素功能测定中，这些新型喹啉类药物的生物活性也与泼尼松龙相当，并且化合物13与泼尼松龙相似(13的po ED(50) = 2.8 mpk vs泼尼松龙的ED(50) = 1.2 mpk)在哮喘啮齿动物模型(sephades诱导嗜酸性粒细胞内流)中。