新型细胞内组胺拮抗剂和抗雌激素结合位点配体N,N-二乙基-2-[4-(苯甲基)苯氧基]乙胺HCl (DPPE)的体内抗雌激素作用研究。
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布兰德斯LJ，霍格GR
新型细胞内组胺拮抗剂和抗雌激素结合位点配体N,N-二乙基-2-[4-(苯甲基)苯氧基]乙胺HCl (DPPE)的体内抗雌激素作用研究。
中国农业学报，1990 5;89(1):59-67。
- PubMed ID
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2374133 (查看PubMed]
- 摘要
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N,N-二乙基-2-[4-(苯基甲基)苯氧基]乙胺HCl (DPPE)与抗雌激素结合位点(AEBS)具有高亲和力，但与雌激素受体无亲和力。AEBS与一种具有微摩尔亲和力的新型细胞内组胺受体(H1C)有关联，通过这种受体，组胺充当第二信使。最佳剂量4 mg DPPE/kg可拮抗雌二醇对去卵巢未成熟大鼠的促子宫生长作用。与他莫西芬不同，单独使用DPPE不是部分激动剂，但在0.1至75 mg/kg浓度之间，子宫的大小和重量低于对照值。DPPE在72 h也拮抗雌二醇刺激的子宫生长;观察到的抑制作用与他莫西芬没有显著差异。雌二醇处理的动物接受DPPE (4 mg/kg) +低剂量他莫西芬(0.04 mg/kg)的组合72小时，子宫明显小于接受相同剂量DPPE或单独他莫西芬的动物。组织学上，DPPE或他莫昔芬均拮抗雌二醇刺激的嗜酸性粒细胞迁移和腺上皮增生;DPPE +他莫西芬(0.04 mg/kg)的后一种抑制作用明显大于相同剂量的DPPE或单独他莫西芬。与他莫西芬不同，DPPE不能拮抗雌二醇对管腔上皮增生的刺激，但在雌二醇存在的情况下，DPPE显著降低了他莫西芬(0.65 mg/kg)诱导的管腔上皮肥大。 Based on these findings, we suggest that binding to the AEBS/intracellular histamine receptor is important to the action of antioestrogens.
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