芳基aminopyrazole苯甲酰胺作为口服非甾体选择性糖皮质激素受体受体激动剂。

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Barnett哈,Coe DM,库柏TW,杰克TI,琼斯HT,麦克唐纳SJ, McLay IM,雷纳N,水闸RZ,皮普TJ, Skone PA,萨默斯GI,泰勒,发行IJ, Woolven JM,温嘉顿GG

芳基aminopyrazole苯甲酰胺作为口服非甾体选择性糖皮质激素受体受体激动剂。

地中海Bioorg化学。2009年1月1;19 (1):158 - 62。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.10.128。Epub 2008 11月5。

PubMed ID
19019676 (在PubMed
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芳基aminopyrazole酰胺封顶N-alkylbenzamides了13 -选择性糖皮质激素受体受体激动剂。2,6-Disubstituted苯甲酰胺prednisolone-like效力或更好的体外。良好的口腔暴露大鼠所演示的,亲油性较低的化合物,例如N-hydroxyethyl苯甲酰胺(例如,16 e)。

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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
强的松 糖皮质激素受体 EC 50 (nM) 50.12 N /一个 N /一个 细节
强的松 糖皮质激素受体 集成电路50 (nM) 12.59 N /一个 N /一个 细节