发现小说dihydro-9 10-ethano-anthracene酰胺糖皮质激素受体调节剂。

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杨BV, W,瓦卡罗Doweyko, Doweyko LM,黄齐T, Tortolani D,纳德勒SG,麦凯L,陈晖,霍洛韦哒,Habte年代,温斯坦DS, Barrish JC

发现小说dihydro-9 10-ethano-anthracene酰胺糖皮质激素受体调节剂。

Bioorg地中海化学。2009年4月15日,19日(8):2139 - 43。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.03.006。Epub 2009年3月9日。

PubMed ID

19321341 (在PubMed

]

文摘

一系列dihydro-9, 10-ethano-anthracene-11-carboxamides小说糖皮质激素受体调节剂报道。SAR勘探确定化合物从本系列在区别transrepression显示一个有前途的离解概要和transactivation活动。17是一个部分激动剂GR-mediated transactivation抒发有力和有效transrepression报告基因化验。提供了一个假想的绑定模式占的感应机能活动由一个桥头堡甲基。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
地塞米松	糖皮质激素受体	Ki (nM)	1.1	N /一个	N /一个	细节
地塞米松	糖皮质激素受体	EC 50 (nM)	2.5	N /一个	N /一个	细节
地塞米松	糖皮质激素受体	EC 50 (nM)	1.1	N /一个	N /一个	细节
地塞米松	糖皮质激素受体	EC 50 (nM)	4.2	N /一个	N /一个	细节
强的松	糖皮质激素受体	Ki (nM)	1.5	N /一个	N /一个	细节
强的松	糖皮质激素受体	EC 50 (nM)	15.8	N /一个	N /一个	细节
强的松	糖皮质激素受体	EC 50 (nM)	13.6	N /一个	N /一个	细节
强的松	糖皮质激素受体	EC 50 (nM)	82.7	N /一个	N /一个	细节