非甾体类分离糖皮质激素受体激动剂包含azaindoles如类固醇环模拟。
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Riether D, Harcken C,哈扎维H, Kuzmich D, Gilmore T, Bentzien J,包EJ, Souza D,纳尔逊RM, Kukulka, Fadra TN, Zuvela-Jelaska L, Pelletier J,迪R, Panzenbeck M, Torcellini C, Nabozny GH,汤姆森DS
非甾体类分离糖皮质激素受体激动剂包含azaindoles如类固醇环模拟。
J地中海化学。2010年9月23日,53 (18):6681 - 98。doi: 10.1021 / jm100751q。
- PubMed ID
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20735001 (在PubMed]
- 文摘
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合成及构效关系(SAR)的非甾体类糖皮质激素受体(GR)受体激动剂。这些化合物包含azaindole根环模拟和显示不同程度的体外基因transrepression和transactivation之间的分离。胶原诱导关节炎小鼠的研究表明,体外分离化合物(R) -16年和-37年(R)与改进的人工催消炎的代谢副作用概要文件,如减少身体脂肪增加和血清胰岛素水平,而类固醇。