Dimethyl-diphenyl-propanamide衍生品为非甾体类糖皮质激素受体受体激动剂分离。

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杨BV,温斯坦DS, Doweyko LM,龚H,瓦卡罗W,黄齐T,肖HY, Doweyko,麦凯L,霍洛韦哒,萨默维尔市我,Habte年代,坎宁安M,麦克马洪M,汤森R•舒斯特D,多德JH,纳德勒SG, Barrish JC

Dimethyl-diphenyl-propanamide衍生品为非甾体类糖皮质激素受体受体激动剂分离。

J医学杂志。2010年12月9日,53 (23):8241 - 51。doi: 10.1021 / jm100957a。Epub 2010年11月12日。

PubMed ID

21073190 (在PubMed

]

文摘

一系列2 2-dimethyl-3 3-diphenyl-propanamides小说糖皮质激素受体调节器是报道。SAR探测识别了4-hydroxyphenyl丙酰胺衍生品展示良好的受体激动剂活动GR-mediated transrepression化验和降低受体激动剂活动GR-mediated transactivation化验。化合物17岁和30显示抗炎活动与强的松在老鼠carrageenan-induced爪子水肿模型中,有明显降低的副作用增加血糖和肝酪氨酸转氨酶的表情。一个假设的绑定模式占的感应功能活动4-hydroxyl组提出。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
地塞米松	糖皮质激素受体	Ki (nM)	1.1	N /一个	N /一个	细节
地塞米松	糖皮质激素受体	EC 50 (nM)	2.5	N /一个	N /一个	细节
地塞米松	糖皮质激素受体	EC 50 (nM)	1.1	N /一个	N /一个	细节
地塞米松	糖皮质激素受体	EC 50 (nM)	4.2	N /一个	N /一个	细节
地塞米松	糖皮质激素受体	EC 50 (nM)	5	N /一个	N /一个	细节
强的松	糖皮质激素受体	Ki (nM)	1.5	N /一个	N /一个	细节
强的松	糖皮质激素受体	EC 50 (nM)	15.8	N /一个	N /一个	细节
强的松	糖皮质激素受体	EC 50 (nM)	13.6	N /一个	N /一个	细节
强的松	糖皮质激素受体	EC 50 (nM)	82.7	N /一个	N /一个	细节
强的松	糖皮质激素受体	EC 50 (nM)	57.4	N /一个	N /一个	细节